2023.11
→阿尔兹海默症(Alzheimer’s disease, AD)是中枢神经系统的进行性神经退行性疾病,其首发症状是情景性记忆障碍,其次或伴有认知、行为、执行障碍,最终导致重度痴呆,严重影响日常生活。AD
2023.11
→自2013年Arvinas 公司成立后,有C4 Therateuics、Kymera Therapeutics等专注于PROTAC分子开发的公司相继成立,默克、辉瑞等制药企业纷纷参与进来,制药工业界的
2023.11
→泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system, UPS)是细胞内蛋白质降解的主要途径,参与细胞内80%以上蛋白质的降解。该系统主要包括泛素(ubiquitin, Ub)、
2023.11
→近几年除传统 PROTAC 降解剂的开发,还有多重 PROTAC 降解剂被开发出来,如:光催化/光控制的 PROTAC 降解剂(photo-PROTAC),多肽-PROTAC 降解剂(p-PROTAC
2023.10
→一般情况下,小分子药物遵循“Lipinski 五规则”(Lipinski’s Rule of Five),即分子量不大于500、氢键供体数小于5、氢键受体数大于10、脂水分配系数小于5、可旋转键数小于
2023.10
→PROTAC 技术具有以下优势:(1)不依赖“占据驱动”:PROTAC对于靶蛋白的破坏,并不依赖对于靶点的占据,这使得其效果优于小分子抑制剂;(2)催化蛋白降解功能:小分子抑制剂通过抑制蛋白的活性,从